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GPCRに対する化合物スクリーニングに当社のDNA Encoded Library（DEL）は威力を発揮します

G蛋白質共役型受容体（GPCR）は、新薬の研究開発において非常に価値のある標的クラスですが、承認済み医薬品の大半は、従来のオルソステリック部位を標的としたものです。最近、スタンフォード大学のKobilka教授と彼のチームは、DEL技術を用いて、鎮痛薬ターゲットであるµORに対する選択的陰性アロステリックモジュレーター（NAM）の同定に成功したことをNature誌に報告しました。WuXi AppTecのDEL製品から同定された化合物368は血液脳関門を通過することが実証され、in vitroおよびin vivoの両モデルにおいて、未修飾状態で有効性を示すことが明らかになりました。このことから、GPCRに対する新規ヒット化合物の同定において、DEL技術が有用であることが示されました。

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